El nacimiento de la Aspirina (y su controvertida historia) …

MuyHistoria(M.F.Rei/S.Romero)  —  Patentada en 1899 por la empresa alemana Bayer, el “analgésico de bolsillo” que conocemos como “Aspirina” está dentro del Libro Guinness de los Récords.

Desde su nacimiento, este elixir «curalotodo» se ha convertido en el fármaco más conocido y popular del planeta. Ha viajado a la Luna y fue elegido (junto al automóvil, la bombilla, la televisión y el teléfono) como uno de los cinco inventos imprescindibles legados por el siglo XX.

Es rara la casa donde no existe un envase de alguna de las formas de dicho medicamento o de alguno de sus genéricos, pero pocos saben la discutida autoría de la composición de Aspirina que hoy día consumimos.

Su principio activo, el ácido acetil salicílico (AAC), fue sintetizado dos años antes de la salida a la venta de la Aspirina por un joven químico alemán que trabajaba en la empresa farmacológica Bayer: Felix Hoffmann, que se sitúa en la fecha exacta del día 10 de agosto de 1897.

Felix Hoffmann nació el 21 de enero de 1868 y creció en Swabia, Alemania. Su padre era fabricante en Ludwigsburg, Alemania, y fue allí donde un joven Hoffman desarrolló un gusto por la fabricación y los procesos químicos. Le fascinaba el trabajo en el campo farmacéutico. Fue empleado en varias farmacias en todo el país y también estudió química y farmacia en la Universidad de Munich. En 1891 se graduó magna cum laude de la Universidad de Munich. Dos años más tarde obtuvo su doctorado, también magna cum laude, después de completar su tesis titulada «Sobre ciertos derivados del dihidroantraceno».

Hay versiones que dicen que estaba buscando un remedio para la artritis reumatoide que padecía su padre e incluso otras discuten que haya sido él el artífice de la sintetización del AAC.

Todo comenzó cuando en Friedich Bayer fundó en 1861, la que iba a ser la primera compañía química que realizara trabajos de investigación en Alemania: Bayer. En la década de los ochenta decidió crear laboratorios con este objetivo, en sus nuevas instalaciones de Leverkusen.

Por recomendación del ganador del Premio Nobel, el profesor Adolf von Baeyer, con quien Hoffmann había estudiado, se unió a «Farbenfabriken vorm. Friedr. Bayer & Co.» en 1894 para trabajar como químico en el laboratorio.

Hoffman pertenecía a una clase de investigadores que querían crear nuevas sustancias que pudieran usarse como medicamentos y no simplemente recrear los ingredientes activos de los productos naturales. Felix Hoffman, como dice la leyenda, también estaba motivado por el deseo de aliviar el dolor terrible que sufría su padre. Su padre sufría de artritis debilitante. Le era difícil moverse y los analgésicos en ese momento eran lamentablemente inadecuados o hacían que el paciente se sintiera peor por los peligrosos efectos secundarios.

¿Cómo solucionarlo?

El mérito de Hoffmann fue solucionar esta contraindicación mediante la acetilación sobre el ácido salicílico, obteniendo el ácido acetilsalicílico, principio activo de la aspirina. Agregó el grupo acetilo a varias moléculas con la esperanza de, por un lado, disminuir la toxicidad y, por otro, mejorar la fuerza de las sustancias fisiológicamente activas. Dicho y hecho. Utilizando ácido acético, que es el químico activo en el vinagre, Hoffman pudo crear una forma químicamente pura y estable de ácido salicílico el 10 de agosto de 1897.

Cuando Hoffmann consiguió sintetizar ácido acetilsalicílico, Heinrich Dreser probó la sustancia en pacientes en un hospital en Halle, Alemania.

Se llamaba aspirina, «A» para acetilo y «espirina» de Spirea, el nombre del género para arbustos que son una fuente alternativa de ácido salicílico. Desafortunadamente, las fuentes sobre los orígenes de la aspirina difieren.

Ha surgido evidencia de que Arthur Eichengrün jugó un papel más significativo según lo admitido por Bayer y es posible que se haya dejado de lado en la historia (que se ha contado aproximadamente desde la década de 1930) porque Eichengrün era judío.

Arthur Eichengrün afirmó ser el inventor de la aspirina después de la Segunda Guerra Mundial y en años posteriores, se descubrió que muchos de los argumentos de Eichengrün eran convincentes. Sin embargo, Bayer siempre lo ha negado y afirmó que la invención de la aspirina se debió única y exlcusivamente a Hoffmann.

Cuando Bayer solicitó una patente, resultó que el ácido acetilsalicílico se había sintetizado antes, a pesar de que probablemente no era tan puro como el de Hoffmann.

Felix Hoffman

En 1891 Bayer ya disponía de una docena de químicos en su laboratorio de investigación y como jefe de la División Química se encontraba Arthur Eichengrün, que durante los doce años que permaneció en la compañía dirigió la síntesis del ácido acetilsalicílico y de la diacetilmorfina o heroína.

Durante su estancia en Bayer, Eichengrün, decidió encargar a Hoffmann, su ayudante de laboratorio, la síntesis de dos fármacos de interés, con problemas de tolerancia.

El primero fue el ácido salicílico, que con un sabor amargo intenso y con su capacidad para producir vómitos, convertía en francamente molesta la toma del medicamento por el paciente reumático.

El segundo, la morfina, con sus problemas de dependencia, siempre ha motivado la búsqueda de un opiáceo sin este efecto tóxico.

El 10 de agosto de 1897, Hoffmann preparó el AAS, consiguiendo mejorar la pureza del producto terminado hasta la calidad farmacéutica. Dos semanas más tarde, preparó la heroína.

Ambos productos fueron enviados a H. Dreser, el Jefe de Farmacología, que cuando probó ambos productos quedó tan impresionado con el segundo que rechazó el AAS, alegando que era cardiotóxico.

Profundamente disgustado por el rechazo, Eichengrün decidió ser el primero en probar el producto, por lo que comenzó a consumirlo él mismo.

El trabajo de laboratorio demostró el perfil farmacológico esperado y se realizaron ensayos clínicos en Berlín y en Halle, que demostraron que el AAS era tan eficaz como el ácido salicílico, pero mucho mejor tolerado al carecer de los efectos indeseables de éste.

A la vista de los resultados clínicos, Bayer consideró la posibilidad de comercialización del AAS.

Arthur Eichengrün